Glucophage®
Ponad 60 lat
klinicznych doświadczeń
dla lepszej przyszłości
Historia metforminy - wywiad z dr. Harrym Howlettem 
Glucophage® – ponad 60 lat klinicznych doświadczeń dla lepszej przyszłości
17.05.2006 r.
03.03.2009 r.
18.04.2011 r.
22.03.2016 r.
06.06.2017 r.
Glucophage® XR jedyna metformina z unikalną technologią GelShield*, zapewniającą przedłużone uwalnianie metforminy oraz dawkowania zawsze 1 raz na dobę
Celem wprowadzenia postaci farmaceutycznej metforminy o przedłużonym uwalnianiu było umożliwienie podawanie leku raz na dobę. Opracowanie preparatu metforminy o przedłużonym uwalnianiu, do stosowania raz na dobę było dużym wyzwaniem pod względem technicznym. Głównie ze względu na to, że metformina która dociera do krążącej krwi prawie wyłącznie wchłania się na ograniczonym obszarze górnego odcinka przewodu pokarmowego. Po minięciu tego odcinka, wchłania się już niewielka ilość metforminy. Standardowa tabletka uwalniałaby metforminę na całej długości jelita co powodowałoby że duża ilość leku nie zostałaby wchłonięta.
W badaniu przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników wykazano, że po wprowadzeniu metforminy przez zgłębnik (rurkę służącą do żywienia dożołądkowego) umieszczony w jelicie czczym (górny odcinek jelita cienkiego) wchłanianie metforminy było dwa i pół razy większe (wyrażone jako pole pod krzywą osoczowego stężenia metforminy w czasie) niż w przypadku wprowadzenia zgłębnika do jelita krętego, czyli dalszego odcinka jelita cienkiego. Natomiast, gdy lek podano do okrężnicy, jednej z najdalszych części jelita grubego, w ogóle niestwierdzano wchłaniania leku.
Gluxophage® XR jest postacią leku o zmodyfikowanym, przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej-metforminy, przeznaczoną do stosowania raz na dobę. W tabletce Glucophage® XR wykorzystano system dyfuzji przez żelową osłonkę tzw. GelShield Diffusion System. Ten unikatowy, system dyfuzji „GelShield” został opracowany przez firmę Merck - wytwórcę pierwszego preparatu metforminy we współpracy z firmą Bristol Myers Squibb.
Tabletka Glucophage® XR zbudowana jest z dwóch hydrofilnych polimerów tworzących żelową macierz. Zewnętrzny polimer tworzy strukturę tabletki w której zawieszone są cząstki (peletki) drugiego polimeru zawierające metforminę („żel w żelu”). Tabletka Glucophage® XR zawiera tyle samo metforminy, co standardowy preparat o natychmiastowym uwalnianiu w odpowiedniej dawce. System dyfuzji „GelShield” zapewnia podawanie metforminy raz na dobę.
W jaki sposób system dyfuzji „GelShield” umożliwia dawkowanie leku raz dziennie?
Po połknięciu tabletki polimery zewnętrznej części pochłaniają wodę i pęcznieją, co powoduje, że tabletka przekształca się w żelową masę. Uwodniona i napęczniała tabletka Glucophage® XR zatrzymuje się w żołądku na dłużej niż zwykła tabletka. To sprzyja stałemu uwalnianiu metforminy w górnym odcinku przewodu pokarmowego.
Dłuższe przebywanie tabletki w żołądku jest istotne, gdyż okres półtrwania metforminy jest krótki i wynosi tylko 6,5 godziny. Peletki z metforminą sukcesywnie przechodzą do światła jelita skąd metformina zostaje wchłonięta do krwiobiegu.
Tabletka Glucophage® XR działa w harmonii z naturalnym rytmem układu pokarmowego. Podawanie Glucophage® XR razem z wieczornym posiłkiem optymalizuje uwalnianie metforminy. Motoryka żołądka jest spowolniona w nocy, a opróżnianie żołądka odbywa się wolniej po przyjęciu posiłku. Wszystkie wymienione czynniki sprzyjają dłuższemu zatrzymaniu tabletki Glucophage® XR w żołądku, czyli powyżej okna absorpcji metforminy.
Tabletka Glucophage® XR znajdująca się długo w żołądku, zapewnia optymalny profil absorpcji metforminy.
Dzięki tym właściwościom Glucophage® XR, można podawać raz dziennie, a jego profil farmakokinetyczny jest niezależny od zastosowanej dawki leku (w zakresie zalecanych dawek).
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Glucophage® XR 500 z dnia 06.06.2017
- Timmins P. i wsp. Steady-State Pharmacokinetics of a Novel Extended-Release Metformin Formulation. Clin Pharmacokinet 2005;44 (7):721-729
1 lek - 3 wskazania
